Оспамокс - як підвищити ефективність і безпеку антибіотикотерапії інфекцій дихальних шляхів

1. Антибіотики в лікуванні інфекцій дихальних шляхів
2. Форма випуску має значення

При призначенні того чи іншого антибактеріального препарату в першу чергу враховують його активність щодо передбачуваних збудників. До основних бактеріальним патогенів, «що спеціалізуються» в області респіраторних інфекцій, відносять пневмокок (Streptococcus pneumoniae), гемофільної палички (Hаеmophilus influenzae) при отиті і синуситі бактеріальної етіології, Moraxella catarrhalis при бронхіті і пневмонії у пацієнтів, які належать до груп ризику, а також ββ -гемолитический стрептокок групи А (БГСА) (Streptococcus pyogenes) при гострому бактеріальному тонзиллофарингите.

Сьогодні використовується стратегія розумного призначення антибактеріальних препаратів, суть якої полягає в двох положеннях: рекомендувати антибіотики тільки при наявності показань до їх застосування та враховувати регіональну або локальну резистентність основних збудників інфекцій дихальних шляхів. Важливо розуміти, з якого препарату почати лікування.

Антибіотики в лікуванні інфекцій дихальних шляхів

Амоксицилін - ключовий антибактеріальний препарат в лікуванні інфекцій дихальних шляхів, оскільки переважна більшість патогенних мікроорганізмів виявляють до нього високу чутливість. При інфекціях, викликаних H. influenzae, M. catarrhalis, які продукують β-лактамази, на перший план виходить призначення захищених амінопеніцилінів (зокрема, амоксициліну / клавуланової кислоти). Це саме можна сказати до лікування неважко пневмонії. У списку його численних переваг - бактерицидна активність відносно ряду поширених інфекційних агентів, низька токсичність і доступна вартість. Механізм дії амоксициліну полягає в його здатності порушувати синтез пептидоглікану - основного компонента клітинної мембрани мікроорганізмів, що призводить до загибелі бактерій. У той же час препарат не має системної токсичної дії.

При пероральному застосуванні амоксицилін швидко абсорбується в тонкому кишечнику, а його біодоступність становить 75-90% (в залежності від прийнятої дози). В даний час зазначений антибактеріальний препарат використовується як засіб першої лінії в терапії респіраторних інфекцій бактеріальної етіології. Однак бажаний результат досягається далеко не завжди. Це пов'язано з тим, що оральні форми амоксициліну (таблетки, капсули) мають певні недоліки. Це, по-перше, значна варіабельність абсорбції (нерівномірне всмоктування лікарського засобу), в зв'язку з чим при прийомі таблетованих форм, вкритих плівковою оболонкою, у організмі пацієнта «корисно працює» не більше 70% амоксициліну. По-друге, наголошується ризик подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, який проявляється у вигляді диспептичних розладів. Крім того, нерідко недооцінюють труднощі, пов'язані з ковтанням таблеток. Німецькі вчені з'ясували, що 37,4% пацієнтів лікарів загальної практики зазнають труднощів при ковтанні таблеток і капсул (Schiele JT et al., 2013). Як правило, для легшого ковтання пацієнти дроблять таблетки на частини або подрібнюють в порошок. Те ж саме відбувається при прийомі капсул: багато просто відкривають їх і вживають без оболонки. Слід пам'ятати, що стосовно антибактеріальних препаратів порушення цілісності лікарської форми є неприпустимим! Подрібнення і дроблення таблеток і капсул робить їх непридатними для лікування, що зумовлено зміною / втратою властивих їм фармакологічних властивостей і різко підвищує потенційну небезпеку застосування.

Форма випуску має значення

Серед широкого асортименту пероральних форм амоксициліну та амоксициліну / клавуланової кислоти особливу увагу привертають діспергіруемие таблетки Оспамокс ДТ і Амоксіклав® Квіктаб, що випускаються компанією «Сандоз». Принципова відмінність діспергіруемих форм - висновок активної речовини в мікросфери, що захищає їх від несприятливого впливу шлункового соку. Відстрочене у часі попадання води в кожну мікрочастинок уповільнює вивільнення діючої речовини в шлунку і забезпечує його доставку в зону «вікна абсорбції» - дванадцятипалу кишку і верхній відділ тонкої кишки. Лужне середовище останніх сприяє вивільненню активної речовини з мікросфер. Більш повне і передбачуване всмоктування діючої речовини гарантує високу ефективність антибактеріального препарату і покращує його переносимість. Це супроводжується зниженням частоти виникнення діареї та диспептичних розладів. Біодоступність амоксициліну у формі диспергуючих таблеток значно вище (93-94%), ніж така у ампіциліну (50%) і амоксициліну в капсулах (70%) і не залежить від способу прийому препарату (Жерносєк В.Ф., 2009). Завдяки високій біодоступності Оспамоксу ДТ вдається створювати в крові рівні амоксициліну, близькі до таких при парентеральному введенні, що забезпечує високу і прогнозовану концентрацію препарату у вогнищі інфекції.

Амоксіклав® Квіктаб - Диспергованість форма амоксициліну / клавуланової кислоти - більш потужний «гравець». Він широко використовується в боротьбі з H. influenzae і M. catarrhalis, які продукують β-лактамази, щодо яких амоксицилін недостатньо ефективний. Амоксіклав® Квіктаб містить дозу діючої речовини, еквівалентну звичайної таблетованій формі амоксициліну / клавуланової кислоти (тобто не поступається йому в ефективності), але при цьому швидше всмоктується, має приємний смак тропічних фруктів і зручний в застосуванні. Для отримання суспензії досить розчинити таблетку в 1/2 склянки води, соку або чаю, ретельно перемішати перед прийомом. Також можна розсмоктувати її в ротовій порожнині без попереднього розчинення. Блістер розрахований на 2 таблетки, що відповідає добовому прийому, виконаний у форматі спрощеного доступу. При високій ефективності, безсумнівному зручність прийому і дозування Оспамокс ДТ і Амоксіклав® Квіктаб ( «Сандоз») мають додаткові переваги у вигляді покращених фармакокінетичних властивостей і сприятливого профілю безпеки. Частота діареї на фоні прийому препарату Амоксіклав® Квіктаб в 3 рази нижче, а побічні ефекти виникають удвічі рідше, ніж при використанні звичайних таблетованих форм амоксициліну / клавуланової кислоти (Гучев І.А., Козлов Р.С., 2008). Слід пам'ятати, що для певних категорій пацієнтів з інфекціями дихальних шляхів призначення діспергіруемих форм β-лактамів забезпечує значну перевагу:

• пацієнти з гастроинтестинальной патологією або факторами ризику, що призводять до її появи;
• хворі, які відчувають труднощі при ковтанні таблеток і капсул;
• особи, яким потрібен перехід на ступеневу терапію та ін.

Оптимальний термін переходу з парентеральної на пероральну терапію - 48-72 год. Як правило, в якості наступному ступені призначають пероральну форму використовуваного антибіотика. Якщо така на фармацевтичному ринку відсутня, можливе застосування антибактеріального засобу, близького за структурою та властивостями до парентерально вводиться антибіотика.

Біодоступністьпрепарату Амоксіклав® Квіктаб становить 96,5% (Guoxin HU, 2002), що можна порівняти з такою ін'єкційних форм амоксициліну / клавуланової кислоти. Крім того, він є одним з найбільш перспективних препаратів в профілактиці ризику розвитку антибіотикорезистентних штамів: завдяки стабільній плазмової концентрації клавуланата забезпечується більш швидка і повна ерадикація патогенів. Вдалий старт терапії забезпечує амоксицилін (Оспамокс ДТ), дозволений до застосування для всіх вікових категорій, а при важкому перебігу інфекцій в «гру» вступає / клавуланова кислота (Амоксіклав® Квіктаб).

Таким чином, лікування інфекцій дихальних шляхів в основному починається з аминопенициллинов (Оспамокс ДТ). При пневмонії пацієнтів з факторами ризику наявності резистентної флори лікування доцільно починати з захищених амінопеніцилінів в таблетованій формі (Амоксіклав® Квіктаб). У стаціонарних умовах рекомендовано використовувати ступінчасту терапію, тобто в перші 2-3 дні призначити захищені β-лактами внутрішньовенно (ін'єкційні форми амоксиклаву) з подальшим переходом на таблетовані форми цього ж препарату. Використання діспергіруемих форм цих антибактеріальних препаратів - відмінний спосіб підвищити прихильність хворих до терапії та, отже, їх шанси на перемогу в протистоянні з хворобами.

Л.В. Юдіна, кандидат медичних наук, доцент кафедри фтизіатрії і пульмонології Національної медичної академії післядипломної освіти ім. П.Л. Шупика

4-19-АІГ-РЕЦ-0316

Цікава інформація для Вас: