Зімакс - нові горизонти антибіотикотерапії

Лікування захворювань інфекційно-запального генезу залишається однією з основних проблем сучасної медицини. Високоефективними лікарськими препаратами, застосовуваними в терапії хворих з цією патологією, є антибіотики групи макролідів (точніше - азалідів, оскільки їх лактонное кільце містить атом азоту) нового покоління. До цієї групи лікарських засобів належить напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії азитроміцин, який у формі капсул під торговою назвою Зімакс (ZIMAX) випускає фірма «Square pharmaceuticals Ltd.» (Бангладеш). Виробництво цієї фірми відповідає вимогам GMP, стандартам ISO 9001, ВР і USP. В Україні Зімакс (азитроміцину дигідрат) зареєстрований в 1999 р (реєстраційне свідоцтво № Р.03.09 / 00423 від 15 березня 1999 г.).

У чому полягають особливості цього препарату, що відрізняють його від інших антибіотиків і обумовлюють його переваги?

При пероральному прийомі азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в тканинах і клітинах організму, досягаючи в них високої концентрації, більш ніж в 50 разів перевищує таку в плазмі крові. Завдяки швидкому всмоктуванню азитроміцину ймовірність токсичного ураження органів травлення дуже низька. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату. Після одноразового прийому 500 мг (2 капсули) азитроміцину його концентрація в тканинах органів-мішеней (в легких, мигдаликах, передміхуровій залозі та ін.) В 90 разів перевищує мінімальну переважну концентрацію (МПК) для чутливих штамів патогенних мікроорганізмів і зберігається протягом 10 днів після припинення прийому препарату. Виражена протимікробна активність азитроміцину зумовлена ​​його здатністю проникати і накопичуватися внутрішньоклітинно в лейкоцитах (гранулоцитах і моноцитах / макрофагах), з якими він транспортується в осередки запалення, внаслідок чого концентрація антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж в інтактних тканинах. Період напіввиведення азитроміцину становить 34-68 год, тому висока концентрація активної речовини в тканинах зберігається тривалий час після прийому останньої дози препарату.

При створенні у вогнищі запалення високої концентрації активної речовини азитроміцин має бактеріостатичну (щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів - бактерицидний) дію відносно грампозитивних аеробних бактерій (включаючи штами, які продукують b-лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans , стрептококи груп C, F і G. З грамнегативнихаеробних мікроорганізмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainf luenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella spp. , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp. , Salmonella spp. , Yersinia spp. З анаеробів - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі також Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Механізм антимікробної дії препарату обумовлений зв'язуванням 50S-субодиниць рибосом внутрішньоклітинних мікроорганізмів, що призводить до порушення у них синтезу білка.

Показаннями до застосування азитроміцину є інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі:
• інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (фарингіт і тонзиліт; скарлатина, гострий середній отит, гострий синусит; гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції сечових шляхів і статевих органів (гострий хламідійний, гонококовий, мікоплазменний уретрит, уретрит змішаної етіології, цервіцит, кольпіт).
У випадках, коли захворювання дихальних шляхів протікає в атипової формі, застосування азитроміцину більш ефективно, ніж b-лактамних антибіотиків, особливо якщо не вдається ідентифікувати збудника. При інфекції органів сечостатевої системи азитроміцин є препаратом першого вибору.
Приймають азитроміцин всередину за 1 годину до або через 2 години після їжі. Фармакокінетичні властивості дозволяють застосовувати препарат коротким курсом, частіше - протягом 3 днів.
Протипоказанням до застосування азитроміцину є підвищена чутливість до антибіотиків-макролідів.

Таким чином, азитроміцин:
• швидко всмоктується в травному тракті при пероральному прийомі (не руйнується соляною кислотою) і тому практично не викликає побічних ефектів, пов'язаних з токсичним ураженням органів травлення;
• добре розподіляється у всіх органах і тканинах організму;
• має здатність накопичуватися всередині лейкоцитів, з якими транспортується в осередок запалення, внаслідок чого в останньому створюється висока концентрація антибіотика;
• швидко розподіляється в тканинах і клітинах організму, досягаючи високої концентрації в них, в 50 разів і більше перевищує таку в плазмі крові, і поетомупрактіческі не викликає розвитку побічних ефектів, обумовлених тривалим підтриманням високої концентрації антибіотика в плазмі крові (тобто азитроміцин не має характерну для інших антибіотиків Рено, нефро- і гепатотоксичностью і т.д.);
• тривалий час (до 10 днів і більше) зберігається у високій концентрації у вогнищі запалення, що дозволяє 14-16-денний курс традиційної антибіотикотерапії замінити 3-денним курсом лікування азитроміцином (всередину по 500 мг, або 2 капсули, одноразово щодня) і відповідно значно знизити загальну вартість лікування.

ЛІТЕРАТУРА

Drug, 1992; 44 (5): 750-799.
Drug Facts and Comparisons, 1996; 2110-2113.
Journal of antimicrobial chemotherapy, 1993, vol. 31 (Suppl. E): 45-46, 137-146.
Giadroni Grassi G., Grassi С. Clinical Application of Macrolides and Azalides in Legionella, Mycoplasma and Chlamydia. Respiratory Infections, In .: New Macrolides, Azalides and Streptogramins in Clinical Practice. Neu HC, Young IS, Zinner SH, Acvar JF (EDS.), 1995; 95-119.
Mashkilleyson AL, Gomberg MA, Mashkilleyson М. et al. New Azalide Azitromycin in the Treatment of Clinical Syphilis. In .: 18-th International Congress of Chemoteraphy, 1993, Abstr 866.

І. Кононенко,
канд. мед. наук, медичний
представник СП «S & S Overseas»

На вітчизняний фармацевтичний ринок препарат Зімакс поставляє
ексклюзивний представник фірми «Square pharmaceuticals Ltd.»
в Україні - українсько-канадське
СП «S & S Overseas»

м. Київ, вул. Літня, 25.
Тел. / Факс: (044) 268-60-22, 269-35-92. E-mail: [email protected]